Синтез і біологічна активність 2-тіоціанато-3-арилпропіонамідів та продуктів їх гетероциклізації

Abstract

Досліджено гетероциклізацію продуктів тіоціанатоарилювання акриламіду - 2-тіоціанато-З-арилпропіонаміду у оцтовому ангідриді, що відбувається з утворенням ацетильних похідних 2-аміно-5- бензилтіазол-4-ону. Показано, що гетероциклізація 2-тіоціанато-З-арилпропіонаміду також супроводжується ацилюванням в положення 4 тіазольного циклу. Розроблено методики синтезу 2-ацетамідо-5-бензилтіазол-4-іл-ацетатів і 2-аміно-5-бензилтіазол-4-онів та досліджено їх антимікробні властивості.

Исследовано гетероциклизацию продуктов тиоцианатоарилирования акриламида - 2-тиоцианато-З-арилпропионамидов в уксусном ангидриде, которая протекает с образованием ацетильных производных 2-амино-5-бензилтиазол-4-она. Показано, что гетероциклизация 2-тиоцианато-З-арилпропионамидов также сопровождается ацилированием в положение 4 тиазольного цикла. Разработаны методики синтеза 2-ацетамидо-5-бензилтиазол-4-ил-ацетатов, 2-амино-5-бензилтиазол-4-онов и исследованы их антимикробные свойства.

It have been carried out, that the heterocyclization of 2-thiocyanato-3-arylpropionamides in acetic anhydride proceeds with formation of acetyl derivatives of 2-amino-5-benzylthiazol-4-ones. The heteroring formation of 2-thiocyanato-3-arylpropionamides also is accompanied by an acylating in the position 4 of thiazole cycle. Synthesis procedures of 2-acetamido-5-benzylthiazоl-4 -у1 acetates and 2-amino-5 -benzylthiazol-4-ones were developed, and their antimicrobial properties were investigated.